Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin mangrupikeun ubar péptida sintétik, nami lengkepna nyaéta ThGRF (1-44) NH₂, anu mangrupikeun analog hormon pelepasan hormon pertumbuhan (GHRH). Ieu ngarangsang hipofisis anterior mun secrete hormon pertumbuhan (GH) ku simulating Peta GHRH endogenous, kukituna teu langsung ngaronjatkeun tingkat insulin-kawas faktor pertumbuhan 1 (IGF-1), bringing runtuyan mangpaat dina métabolisme jeung perbaikan jaringan.
Ayeuna, Tesamorelin parantos disatujuan ku FDA pikeun pengobatan lipodystrophy anu aya hubunganana sareng HIV, khususna pikeun ngirangan akumulasi lemak visceral beuteung (jaringan adiposa visceral, PPN). Éta ogé parantos diulik sacara lega pikeun ** anti sepuh, sindrom métabolik, panyakit ati lemak non-alkohol (NAFLD / NASH) ** sareng widang sanésna, nunjukkeun prospek aplikasi anu lega.
Mékanisme tindakan
Tesamorelin mangrupikeun péptida asam 44-amino kalayan struktur anu sami sareng GHRH alami. Mékanisme tindakanna nyaéta:
Aktipkeun reséptor GHRH (GHRHR) pikeun merangsang hipofisis anterior ngaleupaskeun GH.
Saatos GH naék, éta tindakan dina ati sareng jaringan sakurilingna pikeun ningkatkeun sintésis IGF-1.
GH jeung IGF-1 babarengan ilubiung dina métabolisme lemak, sintésis protéin, perbaikan sél jeung pangropéa dénsitas tulang.
Utamana mangaruhan dékomposisi lemak visceral (mobilisasi lemak) sareng sakedik pangaruhna kana lemak subkutan.
Dibandingkeun jeung suntik exogenous langsung tina GH, Tesamorelin promotes sékrési GH ngaliwatan mékanisme endogenous, nu ngadeukeutan ka wirahma fisiologis sarta avoids réaksi ngarugikeun disababkeun ku GH kaleuleuwihan, kayaning ingetan cai jeung résistansi insulin.
Panalungtikan sarta efficacy klinis
Éféktivitas Tesamorelin parantos diverifikasi ngaliwatan sababaraha uji klinis, khususna di daérah ieu:
1. lipodystrophy patali HIV (indikasi FDA-disatujuan)
Tesamorelin sacara signifikan tiasa ngirangan PPN beuteung (rata-rata panurunan 15-20%);
Ningkatkeun tingkat IGF-1 sareng ningkatkeun kaayaan métabolik awak;
Ningkatkeun bentuk awak sareng ngirangan beban psikologis anu aya hubunganana sareng redistribusi gajih;
Teu nyata mangaruhan lapisan lemak subcutaneous, dénsitas tulang atawa massa otot.
2. Steatohepatitis non-alkohol (NASH) jeung fibrosis ati
percobaan klinis geus ditémbongkeun yén Tesamorelin bisa ngurangan eusi gajih ati (MRI-PDFF Imaging);
Diperkirakeun ningkatkeun sensitipitas insulin hépatosit;
Éta hususna mujarab pikeun penderita HIV sareng NAFLD, sareng gaduh poténsi panyalindungan métabolik spéktrum lega.
3. Sindrom métabolik sareng résistansi insulin
Tesamorelin sacara signifikan ngirangan tingkat trigliserida sareng obesitas beuteung;
Ningkatkeun indéks HOMA-IR sareng ngabantosan ningkatkeun résistansi insulin;
Studi geus ditémbongkeun yén éta bisa ningkatkeun kapasitas sintésis protéin otot, nu mangpaat pikeun manula atawa recovery kasakit kronis.
Produksi API jeung kontrol kualitas
API Tesamorelin anu disayogikeun ku Grup Gentolex kami ngadopsi téknologi sintésis péptida fase padet (SPPS) sareng diproduksi dina lingkungan GMP. Cai mibanda ciri di handap ieu:
Purity ≥99% (HPLC)
Taya endotoxin, logam beurat, sésa pangleyur deteksi mumpuni
Sekuen asam amino sareng konfirmasi struktur ku LC-MS / NMR
Nyadiakeun gram-tingkat ka kilogram-tingkat produksi ngaropéa
