Caspofungin pikeun Inféksi Antifungal
Rincian produk
| Ngaran | Caspofungin |
| Nomer CAS | 162808-62-0 |
| Rumus molekular | C52H88N10O15 |
| Beurat molekular | 1093.31 |
| Nomer EINECS | 1806241-263-5 |
| Titik ngagolak | 1408,1±65,0 °C (Diprediksi) |
| Kapadetan | 1,36±0,1 g/cm3 (Diprediksi) |
| Koéfisién kaasaman | (pKa) 9,86±0,26 (Diprediksi) |
sinonim
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Sipat Kimia
Caspofungin mangrupikeun échinocandin munggaran anu disatujuan pikeun pengobatan inféksi jamur invasif.Percobaan in vitro sareng in vivo negeskeun yén caspofungin ngagaduhan kagiatan antibakteri anu hadé ngalawan patogén opportunistik penting-Candida sareng Aspergillus.Caspofungin tiasa ngarobih témbok sél ku cara ngahambat sintésis 1,3-β-glukan.Sacara klinis, caspofungin ngagaduhan pangaruh anu hadé dina pengobatan rupa-rupa kandidiasis sareng aspergillosis.
Pangaruh
(1,3) -D-glucan sintase mangrupakeun komponén konci sintésis témbok sél jamur, sarta caspofungin bisa exert pangaruh antifungal ku non-competitively inhibiting énzim ieu.Saatos administrasi intravena, konsentrasi ubar plasma turun gancang kusabab distribusi jaringan, dituturkeun ku rélease bertahap obat tina jaringan.Métabolisme caspofungin ningkat kalayan paningkatan dosis sareng aya hubunganana sareng dosis nalika kaayaan ajeg kalayan sababaraha dosis.Ku alatan éta, pikeun ngahontal tingkat terapi anu épéktip sareng ngahindarkeun akumulasi obat, dosis loading munggaran kedah dikaluarkeun sareng dosis pangropéa.Nalika nganggo inducers cytochrome p4503A4 dina waktos anu sami, sapertos rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, jsb., Disarankeun ningkatkeun dosis pangropéa caspofungin.
Indikasi
Indikasi FDA-disatujuan pikeun caspofungin ngawengku: 1. Demam kalawan neutropenia: diartikeun salaku: muriang> 38 ° C kalawan count neutrofil mutlak (ANC) ≤500 / ml, atawa kalawan ANC ≤1000 / ml sarta diprediksi yén éta bisa ngurangan. ka handap 500/ml.Numutkeun kana rekomendasi Infectious Diseases Society of America (IDSA), sanaos penderita muriang pengkuh sareng neutropenia parantos diubaran ku antibiotik spéktrum lega, pasien anu berisiko tinggi masih disarankeun ngagunakeun terapi antijamur empiris, kalebet caspofungin sareng obat antijamur sanés. ..2. Kandidiasis invasif: IDSA nyarankeun echinocandins (sapertos caspofungin) salaku ubar pilihan pikeun kandidemia.Éta ogé tiasa dianggo pikeun ngubaran abses intra-beuteung, peritonitis sareng inféksi dada anu disababkeun ku inféksi Candida.3. Esophageal candidiasis: Caspofungin bisa dipaké pikeun ngubaran esophageal candidiasis di penderita refractory atanapi Intoleransi kana therapies séjén.Sababaraha panilitian mendakan yén pangaruh terapi caspofungin sabanding sareng fluconazole.4. Aspergillosis invasif: Caspofungin geus disatujuan pikeun pengobatan aspergillosis invasif di penderita Intoleransi, résistansi, sarta ineffectiveness sahiji ubar antifungal utama, voriconazole.Nanging, echinocandin henteu disarankeun salaku terapi lini kahiji.
