Nami | Vardenafil Dihydrochrocilide |
Cajat nomer | 224785-90-4 |
Rumus molekular | C23H32n6o4s |
Beurat molekular | 488.6 |
Nomer Einecs | 607-088-5 |
Titik lebur | 230-235 ° C |
Perténaran | 1.37 |
Rasa panyimpen | Disegel garing, nyimpen dina freezer, handapeun -20 ° C |
Wujud | Bubuk |
Warna | Bodas |
Koefisien kaasaman | (PKA) 9.86 ± 0.20 (diprediksi) |
Vardenafil (subjektopatentfree); Vardenfilhilydrochrochrochrochrocrocrocreate (subjektopatrree); 2- (2-etoxy- 5- (4-étillccicerazin-1-yl-yl-sulfonl) phenyl) -5 -7-propily-7-Imidulzo (5,1,4) (1,2,4) (1,2,4) Vardafilhyfyfydrochydrå. Vardafilhilhyfydrochrocydrochrocydrocigratrifrafrarate # 224785-90-4forale; Manufaktur pabrikfrest Metil-4-Oio-7-Propilimozo [5,1-F] [1,2,2] Trazin-2-yl)
Tindakan apmarmologi
Ubar ieu mangrupikeun jinis fosfodasi 5 (PDE5) ngahambat. Administrasi lisan ubar ieu tiasa épéktasi éntri sareng durasi énggal, sareng ningkatkeun suku suksés kahirupan séksual hirup di penderita lalaki anu ngagaduhan diimsicatan lalaki. Inisiasi sareng pangropéa poténsi sahambal aya hubunganana sareng rélaxasi sél sél lemes caina legokhosal, sareng lagu sikhtrosine lemes (cgmp) tina rélaxasi sél lemes. Ubar ieu nyegah dékomposisi CGMP ku ngahambat tips fosfodéstual 5, diana ngabalukarkeun akumulasi cigmp, rélaxasi logam lemes, sareng cacat siroposum, sareng cleksilpus. Dua fosfodisiestrodistase Ikodypes 1, 2, 2, 4, sareng 6, ubarna ngagaduhan palami tinggi kanggo Tiphhesiesasi. Sababaraha data panunjuk yén pilih sareng ngahambat kana jinis fosfodesteries 5 langkung saé tibatan jinis fosfodénsiatif 5 imut. Jenis empitors fosfodéa aya sababaraha.
Sipat ubar sareng aplikasi
. Parobihan, nyeri sirah, facterns layang, priabism). Ubar ieu kedah dihindari digabungkeun sareng Ritonavir sareng Indquarilah. Nalika dianggo di kombinasi sareng echthromycin, ketoconzole, sareng étaazelzol, dosis luhur tina ubar halus halus sareng Itaconzonzeze henteu langkung ageung 200 mg.
2. Pasien nyandak nitrat atanapi nampi terapi Toprice Nopric Natrice Noprice Skotive Scarder kedah nyingkahan ngagunakeun ubar ieu. Mékanisme na tindakan nyaéta pikeun nambahananaKonsentrasi CGMP, nyababkeun pangaruh antihynertensi na ditingkatkeun sareng tingkat jantung. Nalika dianggo sareng balok α-Resep, éta tiasa ningkatkeun pangaruh antihypertensi sareng nuju ka hipotensi. Ku alatan éta, pamakean eusi ieu dibatesan pikeun anu nganggo blokir α-Réktal. Diet sedeng (30% kalori lemak) teu aya pangaruh anu signifikan dina farmacokinetika dosis dina waktos puncak ieu sareng panjangna kalori-luhur) sareng 55%.
Apotacokinetics
Éta gancang kaserep saatos administrasi lisan, susu baoknaablach mutlak 3%, sareng rata-rata waktos ngadamel 1H (0.5-2h). Solusi lisan 10mg atanapi 20mg, tanggal puncak rata mangrupikeun perdunangan 0.9h sareng 0,4h, konsentrasi plasmuk plasme puncak puncak dipasang, l, l, l, l, masing masing-masing, sareng tanggal ubar tiasa ngahontal 11 ubar tiasa ngahontal 1-. Singkat ngaganggu protéin ubar ieu sakitar 95%. 1.5h saatos dosis lisan 20 mg, eusi ubar di mani nyaéta 0.00018% tina dosis. Ubar utamana metabolisasi dina ati kalayan séndokromrome P450 (CYP) 3A4, sareng sajumlah leutik anu di tepa ku CYMV9 sareng CHP9 sareng CHP9 sareng CHP9 sareng CHP9 sareng CHP9 sareng CHP9 sareng CHYzim. Métabolite utama nyaéta M1 kabentuk ku deetillat tina struktur Piperazine ubar ieu. M1 ogé ngagaduhan pangaruh ngahambat fosfodis , sareng tiasa langkung metabolisme. Taturan ékskrési ubar dina bentuk métabolitite najis sareng cikiih kirang sakitar 91% ka 95% sareng 2% sareng 2%, masing-masing. Laju Clearance Sebaran nyaéta 56 L per jam, sareng satengahuli sanyawa indung para sareng M1 duanana sakitar 4 dugi ka 5 jam.