Vardenafil Dihydrochloride Nyampurkeun Disfungsi Erectile 224785-91-5

Tindakan Farmakologis
Ubar ieu mangrupikeun inhibitor phosphodiesterase tipe 5 (PDE5). Administrasi lisan ubar ieu sacara efektif tiasa ningkatkeun kualitas sareng durasi cacakan, sareng ningkatkeun tingkat kasuksésan kahirupan seksual di pasien lalaki anu disfungsi erectile. Inisiasi sareng pangropéa cacakan penile aya hubunganana sareng rélaxasi sél otot lemes cavernosal, sareng siklik guanosin monofosfat (cGMP) mangrupikeun mediator rélaxasi sél otot lemes cavernosal. Ubar ieu nyegah dékomposisi cGMP ku ngahambat phosphodiesterase tipe 5, kukituna ngabalukarkeun akumulasi cGMP, rélaxasi otot lemes corpus cavernosum, sarta cacakan sirit. Dibandingkeun sareng phosphodiesterase isozymes 1, 2, 3, 4, jeung 6, ubar ieu boga selectivity tinggi pikeun tipe 5 phosphodiesterase. Sababaraha data nunjukkeun yén selektivitas sareng pangaruh ngahambatna kana jinis fosfodiesterase 5 langkung saé tibatan sambetan jinis 5 fosfodiesterase sanés. Inhibitor tipe phosphodiesterase saeutik.

Pasipatan ubar jeung Aplikasi

1. Nalika dianggo sareng sambetan CYP 3A4 (sapertos ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, sareng sajabana), éta tiasa ngahambat métabolisme ubar ieu dina ati, éta ningkatkeun konsentrasi plasma, manjangkeun satengah umur, sareng ningkatkeun insidensi réaksi ngarugikeun, nyeri sirah, nyeri sirah, nyeri sirah. priapism). Ubar ieu kedah dihindari digabungkeun sareng ritonavir sareng indinavir. Nalika dianggo digabungkeun sareng erythromycin, ketoconazole, sareng itraconazole, dosis maksimal ubar ieu henteu kedah langkung ti 5 mg, sareng dosis ketoconazole sareng itraconazole henteu kedah langkung ti 200 mg.
2. Pasén nyandak nitrat atawa narima terapi donor oksida nitrat kedah ulah aya pamakéan ubar ieu dina kombinasi. Mékanisme tindakanna nyaéta pikeun ningkatkeun deuiKonsentrasi cGMP, nyababkeun pangaruh antihipertensi sareng ningkat denyut jantung. Nalika dianggo sareng blocker α-reséptor, éta tiasa ningkatkeun pangaruh antihipertensi sareng ngakibatkeun hipotensi. Ku alatan éta, pamakéan ubar ieu dilarang pikeun maranéhanana anu ngagunakeun α-reséptor blocker. Diét sedeng-lemak (30% kalori lemak) henteu gaduh pangaruh anu signifikan dina pharmacokinetics tina dosis oral tunggal 20 mg ubar ieu, sareng diet tinggi-lemak (langkung ti 55% kalori lemak) tiasa manjangkeun waktos puncak ubar ieu sareng ngirangan konsentrasi getih obat ieu Puncakna sakitar 18%.

Farmakokinetik
Éta gancang kaserep saatos administrasi oral, bioavailability mutlak tablet lisan nyaéta 15%, sareng waktos rata-rata puncakna nyaéta 1h (0.5-2h). Solusi lisan 10mg atanapi 20mg, waktos puncak rata-rata nyaéta 0.9h sareng 0.7h, konsentrasi plasma puncak rata-rata nyaéta 9µg / L sareng 21µg / L, masing-masing, sareng durasi pangaruh ubar tiasa ngahontal 1h. Laju beungkeutan protéin ubar ieu sakitar 95%. 1,5 jam saatos dosis oral tunggal 20 mg, eusi ubar dina mani nyaéta 0,00018% tina dosis. Ubar ieu utamina dimetabolisme dina ati ku sitokrom P450 (CYP) 3A4, sareng sajumlah leutik dimetabolisme ku isoenzim CYP 3A5 sareng CYP 2C9. Métabolit utama nyaéta M1 dibentuk ku deethylation struktur piperazine ubar ieu. M1 ogé gaduh pangaruh ngahambat fosfodiesterase 5 (kira-kira 7% tina total efficacy), sareng konsentrasi getihna sakitar 26% tina konsentrasi getih indungna. , sarta bisa salajengna metabolized. Laju ékskrési ubar dina bentuk métabolit dina tai sareng cikiih sakitar 91% dugi ka 95% sareng 2% dugi ka 6% masing-masing. Laju clearance sakabéh nyaéta 56 L per jam, sarta satengah hirup sanyawa induk jeung M1 duanana ngeunaan 4 nepi ka 5 jam.