Tadalafil 171596-29-5 pikeun Ngubaran Disfungsi Erectile di Lalaki

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) gaduh rumus molekul C22H19N3O4 sareng beurat molekul 389.4. Geus loba dipaké dina pengobatan disfungsi erectile lalaki saprak 2003, kalawan ngaran dagang Cialis (Cialis). Dina Juni 2009, FDA disatujuan tadalafil di Amérika Serikat pikeun pengobatan pasien kalayan hipertensi arteri pulmonal (PAH) dina ngaran dagang Adcirca. Tadalafil diwanohkeun dina 2003 salaku ubar pikeun pengobatan ED. Pangaruhna 30 menit saatos administrasi, tapi pangaruh pangsaéna nyaéta 2 jam saatos awal tindakan, sareng pangaruhna tiasa salami 36 jam, sareng pangaruhna henteu kapangaruhan ku tuangeun. Dosis tadalafil nyaéta 10 atanapi 20 mg, dosis awal anu disarankeun nyaéta 10 mg, sareng dosisna disaluyukeun dumasar kana réspon pasien sareng réaksi ngarugikeun. Studi pra-pasar nunjukkeun yén saatos administrasi lisan 10 atanapi 20 mg tadalafil salami 12 minggu, tingkat efektifna masing-masing 67% sareng 81%. Seueur panilitian anu nunjukkeun yén tadalafil ngagaduhan pangaruh anu langkung saé dina pengobatan ED.

Disfungsi Erectile: Tadalafil mangrupakeun tipe phosphodiesterase selektif 5 (PDE5) kawas sildenafil, tapi struktur na mah béda ti dimungkinkeun, sarta diet tinggi-gajih teu ngaganggu nyerep na. Dina aksi stimulasi seksual, nitric oxide synthase (NOS) dina tungtung saraf penile sareng sél endothelial vaskular ngatalisan sintésis oksida nitrat (NO) tina substrat L-arginin. NO ngaktifkeun guanylate cyclase, nu ngarobah guanosine triphosphate kana cyclic guanosine monofosfat (cGMP), kukituna ngaktifkeun siklik guanosine monophosphate-gumantung kinase protéin, hasilna panurunan dina konsentrasi ion kalsium dina sél otot lemes, ngabalukarkeun corpus cavernosum Ereksi lumangsung alatan rélaxasi otot lemes. Phosphodiesterase tipe 5 (PDE5) ngadegradasi cGMP jadi produk anu teu aktif, ngajadikeun sirit jadi lemah. Tadalafil ngahambat degradasi PDE5, ngarah kana akumulasi cGMP, nu relaxes otot lemes tina corpus cavernosum, ngarah kana cacakan penile. Kusabab nitrat NO donor, pamakéan digabungkeun jeung tadalafil nyata ngaronjatkeun tingkat cGMP sarta ngakibatkeun hypotension parna. Ku alatan éta, pamakéan gabungan tina dua ieu contraindicated dina praktekna klinis.

Tadalafil jalan ku inhibiting PDES. GMP didegradasi, ku kituna panggunaan digabungkeun sareng nitrat tiasa nyababkeun panurunan anu ekstrim dina tekanan darah sareng ningkatkeun résiko sinkop. Inducers CY3PA4 bakal ngirangan bioavailability tina tadanafil, sareng kombinasi sareng rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, sareng sambetan protease HVI tiasa ningkatkeun konsentrasi obat dina getih kedah disaluyukeun. Sajauh ieu, teu aya laporan yén parameter farmakokinetik produk ieu kapangaruhan ku diet sareng alkohol.