Tirzepatide mangrupakeun novél dual glukosa-gumantung insulinotropic polypeptide (GIP) jeung glukagon-kawas péptida-1 (GLP-1) agonist reséptor dimekarkeun. Mékanisme dobel na tujuanana pikeun ningkatkeun sékrési insulin, ngirangan sékrési glukagon, ngalambatkeun ngosongkeun lambung, sareng ningkatkeun rasa satiety, nawiskeun pendekatan terapi komprehensif pikeun diabetes mellitus tipe 2 (T2DM) sareng obesitas.
Papanggihan konci tina Studi klinis
1. Kontrol glikemik
Di sakuliah sababarahaNGALEUPANGfase 3 percobaan klinis, tirzepatide nunjukkeunkontrol glikemik ungguldibandingkeun sareng agén antidiabetik anu aya, kalebet semaglutide sareng insulin degludec.
-
Rata-rata panurunan HbA1c: nepi ka−2,4%ti awal sanggeus 40-52 minggu.
-
A proporsi luhur pamilon kahontalHbA1c <6,5%, papanggih atawa ngaleuwihan target ADA.
-
Perbaikan anu signifikan dina glukosa plasma puasa sareng tingkat glukosa postprandial ditingali.
2. Ngurangan beurat
Tirzepatide konsistén dihasilkeunsacara klinis bermakna sareng leungitna beurat gumantung dosisdina populasi diabetes sareng non-diabetes.
-
Dina penderita T2DM: pangurangan beurat awak rata-rata ti7–12 kg.
-
Dina subjék obese non-diabetes (percobaan SURMOUNT-1):
-
10 mg jeung 15 mg dosis ngarah ka15-22% hartosna leungitna beurat awak, comparable atawa ngaleuwihan ambang bedah bariatric.
-
-
Paling pamilon ngahontal sahenteuna5–10%ngurangan beurat.
3. Perbaikan Cardiometabolic
Perawatan Tirzepatide ogé ningkatkeun parameter métabolik anu langkung lega:
-
Pangurangandina trigliserida, LDL-C, sareng koléstérol total.
-
Ngaronjatdina HDL-C.
-
signifikanpanurunan dina tekanan getih systolic sareng diastolic.
-
Ningkatkeun sensitipitas insulin sareng fungsi sél β.
4. Kasalametan jeung Tolerability
Profil kaamanan konsisten sareng terapi dumasar-incretin anu sanés:
-
Kajadian ngarugikeun anu paling umum: gejala gastrointestinal anu hampang dugi ka sedeng (seueul, utah, diare).
-
Insiden hipoglisemia rendah, utamina nalika dianggo sareng insulin atanapi sulfonylurea.
-
Henteu aya masalah kaamanan utama anu dititénan dina hasil kardiovaskular.
5. Wawasan mékanis
Tirzepatide urang unikagonism reséptor gandaningkatkeun jalur GIP sareng GLP-1:
-
Aktipkeun GIPningkatkeun sékrési insulin anu gumantung kana glukosa sareng tiasa ningkatkeun métabolisme jaringan adipose.
-
Aktipkeun GLP-1promotes suprési napsu jeung reureuh ngosongkeun lambung.
-
maranéhananapangaruh sinergisNingkatkeun kontrol glukosa kalayan ningkat pangurangan beurat dibandingkeun sareng agén jalur tunggal.
kacindekan
Tirzepatide ngagambarkeun aterobosan dina terapi métabolik, nyadiakeunefficacy unprecedented dina duanana kontrol glikemik jeung ngurangan beuratpikeun jalma anu ngagaduhan diabetes tipe 2 sareng obesitas.
Mékanisme incretin ganda na nawiskeun pendekatan terpadu pikeun ngatasi akar panyabab disfungsi métabolik - hyperglycemia, résistansi insulin, sareng kaleuwihan beurat awak.
Dibikeun khasiat anu kuat sareng profil kaamanan anu tiasa diurus, tirzepatide tiasa ngarobih deui paradigma terapi pikeun diabetes sareng manajemén obesitas dina dasawarsa anu bakal datang.
Rujukan
-
Frias JP et al.,New England Journal of Medicine, 2021.
-
Jastreboff AM et al.,New England Journal of Medicine, 2022 (SURMOUNT-1).
-
Ludvik B et al.,Lancet, 2021.
-
Data Klinis Eli Lilly, Uji Coba 1-5.
waktos pos: Oct-04-2025