20mg Retatrutide leungitna beurat péptida bubuk Lyophilized Reta vials suntik 99% Retatrutide

Panjelasan Produk
Retatrutide mangrupikeun péptida agonis triple novel anu nargétkeun reséptor glukagon (GCGR), reséptor polipéptida insulinotropik-glukosa (GIPR), sareng reséptor péptida-1 sapertos glukagon (GLP-1R). Retatrutide ngaktifkeun GCGR manusa, GIPR, sareng GLP-1R kalayan nilai EC50 masing-masing 5.79, 0.0643, sareng 0.775 nM, sareng beurit GCGR, GIPR, sareng GLP-1R kalayan nilai EC50 2.32, 0.191, sareng 0.194 nM. Éta janten alat panalungtikan anu penting dina ngulik obesitas sareng gangguan métabolik.

Retatrutide sacara efektif ngaktifkeun jalur sinyal GLP-1R sareng ngarangsang sékrési insulin anu gumantung-glukosa ku cara ngalaksanakeun reséptor GIP sareng GLP-1. Péptida sintétik ieu nunjukkeun sipat hypoglycemic anu kuat sareng parantos dikembangkeun salaku sanyawa anti-diabetes pikeun Diabetes Tipe 2 (T2D). Éta ngamajukeun sékrési insulin sareng ngahambat sékrési glukagon dina cara anu gumantung kana glukosa.

Salaku tambahan, Retatrutide parantos ditingalikeun pikeun ngalambatkeun ngosongkeun lambung, nurunkeun tingkat glukosa puasa sareng postprandial, ngirangan asupan tuangeun, sareng nyababkeun leungitna beurat awak anu signifikan dina jalma anu T2D.

Kagiatan biologis
Retatrutide (LY3437943) mangrupikeun péptida anu dikonjugasi lipid tunggal anu fungsina salaku agonis kuat tina GCGR manusa, GIPR, sareng GLP-1R. Dibandingkeun sareng glukagon manusa asli sareng GLP-1, Retatrutide nunjukkeun kakuatan anu langkung handap dina GCGR sareng GLP-1R (masing-masing 0.3 × sareng 0.4 ×) tapi nunjukkeun kakuatan anu ningkat (8.9 ×) dina GIPR dibandingkeun sareng polipéptida insulinotropik (GIP) anu gumantung kana glukosa.

Mékanisme Aksi
Dina panilitian anu ngalibatkeun beurit diabetes kalayan nephropathy, administrasi Retatrutide sacara signifikan ngirangan albuminuria sareng ningkatkeun laju filtrasi glomérular. Pangaruh pelindung ieu dikaitkeun kana aktivasina jalur sinyal anu gumantung GLP-1R/GR, anu nyapih tindakan anti radang sareng anti apoptosis dina jaringan ginjal.

Retatrutide ogé langsung ngamodulasi perméabilitas glomérular, ningkatkeun kamampuan konsentrasi cikiih. Papanggihan awal nunjukkeun yén, dibandingkeun sareng pangobatan panyakit ginjal kronis konvensional sapertos sambetan ACE sareng ARB, Retatrutide ngahasilkeun réduksi anu langkung jelas dina albuminuria saatos ukur opat minggu perawatan. Salaku tambahan, éta nunjukkeun éféktivitas anu langkung ageung pikeun ngirangan tekanan darah sistolik tibatan sambetan ACE atanapi ARB, kalayan henteu aya épék ngarugikeun anu signifikan.

Balukar samping
Efek samping anu paling umum tina Retatrutide nyaéta saluran pencernaan, kalebet seueul, diare, utah, sareng kabebeng. Gejala ieu umumna hampang dugi ka sedeng sareng condong ngabéréskeun kalayan ngirangan dosis. Kira-kira 7% subjek ogé ngalaporkeun sensasi tingling kulit. Paningkatan denyut jantung dititénan dina minggu 24 dina grup dosis anu langkung luhur, anu engkéna balik deui ka tingkat dasar.